Inhibitorer af kulsyreanhydrase: virkningsmekanismen for øjendråber i glaukom
Inhibitorer af kulsyreanhydrase henviser til diuretikastoffer, der ikke anvendes som diuretika eller diuretika. Indikationer for udpegelsen af disse lægemidler vil være glaukom. Lad os se nærmere på de mest populære af dem.
Acetazolamid (acetazolamid)
Har vanddrivende egenskaber. Stopper carboangihydrase af proximalnyretubuli, reducerer den inverse absorption af K, Na og vandioner (forårsager en stigning i diurese), hvilket fører til et fald i bcc og metabolisk acidose. Undertrykker carbonanhydrasen i ciliarlegemet og fører til et fald i intraokulært tryk og reducerer også udskillelsen af vandig humor, forårsager antiepileptisk aktivitet i hjernen. Har en god absorption fra mave-tarmkanalen, i blodet af Cmax efter to timer. Handlingen kan vare op til 12 timer. På 40-60% reducerer IOP og reducerer produktionen af intraokulær væske.
Indikationer og dosering
De vigtigste indikationer: oftalmohypertension, glaukom. Når glaukom indeni tager 0,125-0,25 g 1-3 gange om dagen hver anden dag i 5 dage, hvorefter en to-dages pause er nødvendig.
Bivirkninger: kvalme, appetitløshed, diarré, allergi, nedsat berøring, paræstesi, tinnitus, døsighed. Alt dette kan provokere hæmmere af kulsyreanhydrase. Forberedelser har også kontraindikationer. Dette er en overdreven følsomhed (til sulfonamider inklusive), Addison's sygdom, en tendens til acidose, akut lever- og nyresygdom, graviditet, diabetes, uremi.
Begrænsninger i brugen: Lungeemboli, emfysem (evt. Styrkelse af acidose).
Præparatet: Polarfarveplader Polpharma "Diakarb" til 0,5 g.
Dorzolamid (dorzolamid)
Inhiberer isoenzym II-carbonanhydrasaktivitet (udløser hydreringsreaktionen af reversibel dioxidkulstof- og kulsyre dehydrering) i øjets ciliare legeme. Sekretionen af intraokulær fugt nedsættes med 50%, dannelsen af bicarbonationer sænker og transporten af vand og natrium reduceres delvist. Reducerer produktionen af intraokulær væske med 38%, hvilket ikke påvirker udstrømningen.
Indikationer og dosering
Indikation: primær og sekundær åbenvinklet glaukom, oftalmisk hypertension. Lægemidlet er vist 1 dråbe 2-3 gange om dagen.
Bivirkninger: paræstesi, vægttab, depression, hududslæt, aplasticheskayaanemiya, agranulocytose, træthed, hovedpine, toksisk epidermal nekrolyse, bitter smag i munden, kvalme, stige i tykkelsen af hornhinden, iridocyklit, blefaritis, keratitis, conjunctivitis, fotofobi, sløret syn, kløe og prikken i øjnene, ubehag, Stevens - Johnson syndrom, brændende, rindende øjne.
Carbonathydrolyaseinhibitoren (øjendråber)har følgende kontraindikationer: overdreven følsomhed (til sulfonamider inklusive), barndom, akut lever og nyresygdom, graviditet og amning.
Forberedelse: Øjedråber "Trusopt", der indeholder i 1 ml af en opløsning af 20 mg dorzolamidhydrochlorid. Kapaciteten af hætteglasset er 5 ml. Fremstillet i Holland af Merck Sharp & Dohme.
Carboangidrase-hæmmere: Brinzolamid (Brinzolamid)
Den nyeste blokering af carbonhydrid, der besidderevne i lokal applikation til en betydelig reduktion og kontrol af IOP. Brinzolamid har en høj selektivitet for carbonanhydrase II og de mest egnede fysiske egenskaber til effektivt at trænge ind i det indre af øjet. Sammenlignet med dorzolamid og acetosolamid blev det konstateret, at brinzolamid er det mest potente stof i carbonhydridhæmmeren. Der er tegn på, at lokal eller intravenøs brug af brinzolamid fører til en forbedring af DZN. Og det reducerer i gennemsnit med 20% IOP. Så ikke alle hæmmere af kulsyreanhydrasearbejde. Virkningsmekanismen af Brinzolamide er unik.
Indikationer og doseringer
Indikationer for anvendelse: oftalmohypertension, åbenvinklet glaukom. Brug 2 gange om dagen.
Bivirkninger: Perversion af smag, følelse af fremmedlegeme, efter inddrivning af visioner (midlertidig) og brændende fornemmelse. Det overføres lokalt bedre end dorzolamid.
Kontraindikationer: Overfølsomhed over for lægemidlets komponenter (for sulfonamider inklusive), barndom, graviditet og amning.
Forberedelse: Øjedråber "Azopt", der indeholder i 1 ml suspension af 10 mg brenzolamid. Kapaciteten af hætteglasset er 5 ml. Fremstillet i USA af Alcon.
Hvad er hæmmerne af carbonanhydrase?
Derivater af prostaglandiner
Latanoprost (latanoprost) er en selektiv agonistreceptorer af prostaglandin. Forøger udstrømning af intraokulær fluid gennem uvea, hvilket fører til en sænkning af det intraokulære tryk. Effekter på produktion af vandig fugt har ikke. Kan ændre elevernes størrelse, men lidt. Når opfyldning trænger i form af isopropylether gennem hornhinden, og der hydrolyseres til tilstanden af en biologisk aktiv syre, som kan defineres i de første 4 timer i intraokulær fluid og i plasma i den første time. 0,16 l / kg - fordelingsvolumen. To timer efter tilsætning opnået den højeste koncentration i den vandige humor, hvorefter det distribueres til begyndelsen af det forreste segment, dvs. øjenlågene og bindehinden, og derefter ind i det bageste segment (i små mængder). Den aktive form i væv af øjet er praktisk taget ikke metaboliseres, hovedsageligt i leveren biotransformation. Metabolitter udskilles hovedsageligt i urinen. Lad os overveje nogle flere hæmmere af kulsyreanhydrase.
Unoprostone (unoprostone)
Isopropyl unoprostone er aet docosanoidderivat, der hurtigt reducerer intraokulært tryk (IOP) ved hjælp af den nyeste farmakologiske mekanisme. Uden at ændre tiden for udvikling af intraokulær væske letter det udstrømningen. Undersøgelser har vist, at i sammenligning med 0,5% maleat-timolol har isopropyl-unoprosten en tilsvarende eller endog højere aktivitet med hensyn til IOP-reduktion. Lægemidlet påvirker ikke indkvartering og forårsager ikke et fald i blodgennemstrømningen i øjet væv, miosis eller mydriasis; forsinkelsen i regenerering af hornhinden opdages heller ikke. Efter topisk påføring blev ikke umodificeret isotrop unoprostone i plasma påvist.
Inhibitorer af kulsyreanhydrase i glaukom bør kun ordineres af en læge, selvmedicinering er uacceptabel.
</ p>
